胡立宏

發布者:石喬梓發布時間:2024-07-18浏覽次數:8690

  

職稱:研究員     E-mail:lhhu@njucm.edu.cn           主要研究方向:基于中藥量豐成分和老藥的藥物發現研究


個人簡介

現任bevictor伟德官网副校長、江蘇省中藥功效物質重點實驗室主任國家傑青、國家百千萬人才工程入選者兼任世中聯中藥飲片質量分析專業委員會副會長、全國中醫藥高等教育學會中藥教育研究會副理事長、江蘇省醫學類研究生教指委副主任委員、江蘇省市場監督管理學會副會長長期從事基于中藥量豐成分和老藥的藥物發現研究。将多學科交叉策略融于中藥傳統功效的物質基礎、作用機制揭示及結構優化等研究,發現了一批天然藥物候選物基于常用中藥木香的理氣功效物質基礎去氫木香烴内酯研發的抗UC藥物候選物PD-4-26實現了專利技術轉化;研究發現雷公藤免疫調節作用的物質基礎為雷公藤甲素(TP),TPAML等疾病敏感,具有較大的治療窗口,在此基礎上研發了水溶性前藥TP-P1基于老藥舒尼替尼結構設計、開發的新型FLT3抑制劑XY0206,臨床試驗結果顯示其對FLT3野生型和突變型具有近50%的完全緩解率,有望成為best in class藥物;發現TP-P1XY0206FLT3抑制劑聯用具有協同增效作用,且改善耐藥的發生,有望治愈AML。已在Nat CommunACIEJ Med Chem等重要學術期刊上發表SCI研究論文300餘篇;獲得授權發明專利40餘項;曾獲國家科技進步二等獎上海市科技進步一等獎、江蘇省研究生教育改革成果獎二等獎。相關研究成果被國内外同行關注引用,連續多年入選Elservier高被引學者榜單和全球頂尖前10萬科學家排名(化學學科)。

 

承擔的主要科研項目

1. NSFC-雲南聯合基金項目,U2102201,強活性、高選擇性的NLRP3炎症小體活化抑制劑去氫木香烴内酯的作用機制及其構效關系研究,2022.1-2025.12233

2. 強活性、高選擇性的NLRP3炎症小體活化抑制劑PD-4-26的新藥研發,發明技術轉讓,2022.6-2042.6

3. 國家自然科學基金面上項目,82073719,基于Th17/Treg平衡調節作用的木香烴内酯抗潰瘍性結腸炎構效關系研究,2021.01-2024.12, 55

4. 18種中藥配方顆粒研究(江陰天江藥業有限公司),2018.8-2021.12320

5. 江蘇省雙創團隊項目,量豐天然産物應用基礎研究,省組織部,2019-2021, 300

6. 江蘇省雙創人才項目,量豐天然産物應用基礎研究,省組織部,2019-2021100

7. 國家自然科學基金面上項目81773596,長春胺抗胰島beta細胞凋亡作用機制及其構效關系研究,2018/01-2021/12, 55,主持

8. 國家自然科學基金面上項目,81473110,牛蒡子苷元的結構修飾及其降Abeta含量的構效關系研究,2015/01-2018/12110萬,主持

9. 國家重大新藥創制(國家科技重大專項),2014ZX09301306-003,抗腫瘤新蟾毒靈衍生物BF211鹽酸鹽的開發研究,2014/01-2016/12171萬,主持

 

代表性論文

1. Di Kang, Yan Liu, Yi Song, Bingqian Fang, Qichun Zhang, Lihong Hu*. Triptolide Shows High Sensitivity and Low Toxicity Against Acute Myeloid Leukemia Cell Lines Through Inhibiting WSTF-RNAPII Complex, Frontiers in Oncology, 2022, 12: 811850.

2. Yujian Mao, Jing Jiang, Dandan Yuan, Xiuzhen Chen, Yanan Wang, Lihong Hu*, Yinan Zhang*. Overcoming peri- and ortho-selectivity in C-H methylation of 1-naphthaldehydes by a tunable transient ligand strategy, Chemical Science, 2022, 13(10): 2900-2908. (共通)

3. Yaqiong Chen, Jiang Wang, Yibing Wang, Pengfei Wang, Zan Zhou, Rong Wu, Qian Xu, Hanyun You, Yaxin Liu, Lei Wang, Lingqin Zhou, Yuting Wu, Lihong Hu*, Hong Liu,* and Yi Liu.* A Propolis-Derived Small Molecule Ameliorates Metabolic Syndrome in Obese Mice by Targeting the CREB/CRTC2 Transcriptional ComplexNature Communications, 2022, 13: 246. (共通)

4. Junwei Wang,§ Xiang Pan,§ Yi Song,§ Fei Ma, Lin Zhao, Lei Zhao, Yan Liu, Quanjin Rong, Di Kang* and Lihong Hu*. Discovery of (Z)-N-(5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-4-methyl-1H-pyrrol-3-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propanamide as a Potent and Orally Available FLT3 Kinase Inhibitor for FLT3-ITD Positive Acute Myeloid Leukemia, Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64: 4870-4890. (共通)

5. Qi Lv, Yao Xing, Dong Dong, Yijun Liu, Yue Liu, Hongzhi Qiao, Yinan Zhang*, Lihong Hu*. Lonicerin targets EZH2 to alleviate ulcerative colitis by autophagy-mediated NLRP3 inflammasome inactivation. Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 11(9): 2880-2899. (共通)

6. Qi Lv, Yao Xing, Yijun Liu, Qingzhu Chen, Jingyi Xu, Lihong Hu*, Yinan Zhang*. Didymin switches M1-like toward M2-like macrophage to ameliorate ulcerative colitis via fatty acid oxidation, Pharmacological Research, 2021, 169: 105613. (共通)

7. Zhifu Xie, Haowen Jiang, Wei Liu, Xinwen Zhang, Dakai Chen, Shuimei Sun, Chendong Zhou, Jia Liu, Sheng Bao, Xiachang Wang, Yinan Zhang, Jia Li, Lihong Hu*, Jingya Li*. The triterpenoid sapogenin (2α-OH-Protopanoxadiol) ameliorates metabolic syndrome via the intestinal FXR/GLP-1 axis through gut microbiota remodeling, Cell Death and Disease, 2020, 11: 770. (共通)

8. Hai Shang, Junhua Liu, Ruiyang Bao, Yu Cao, Bing Zhou, Kun Zhao, Chengqian Xiao, Lihong Hu*, Yefeng Tang*. Biomimetic synthesis-guided discovery of new xanthanolide dimers. Angewandte Chemie International Edition, 2014, 5314494-14498. (共通)

9. Zhiyuan Zhu, Jianming Yan, Wei Jiang, Xingang Yao, Jing Chen, Lili Chen; Chenjing Li, Lihong Hu*, Hualiang Jiang*, Xu Shen*. Arctigenin effectively ameliorates memory impairment in Alzheimer's disease model mice targeting both β-amyloid production and clearance. Journal of Neuroscience, 2013, 33(32):  13138-13149. (共通)

10. Nigel Turner, Jingya Li, Alison Gosby, Sabrina W. C. To, Zhe Cheng, Hiroyuki Miyoshi, Makoto M. Taketo, Gregory J. Cooney, Edward W. Kraegen, David E. James, Lihong Hu*, Jia Li*, Jiming Ye*. Berberine, and its more Biologically Available Derivative Dihydroberberine, Inhibit Mitochondrial Respiratory Complex I: A Mechanism for the Action of Berberine to Activate AMPK and Improve Insulin Action. Diabetes, 2008, 57(5): 1414-1418. (共通)

 

獲得獎項與榮譽

12002年度上海市科學技術進步獎一等獎(6/14國家新藥篩選體系的建設和高通量篩選技術的研究和應用

22003年度國家科學技術進步二等獎(6/10現代新藥篩選體系和高通量篩選技術的研究與應用

32019江蘇省研究生教育改革成果獎二等獎(1/5“雙服”為導向的中藥學研究生職業能力提升的探索與實踐,

 

其他成果

1、授權專利

1專利名稱:一種吡咯取代吲哚酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽及他們的制備方法和用途胡立宏; 申請時間:2017.04.13,授權時間:2021.02.19授權号:ZL201710240681.2;範圍:國内。

2專利名稱:箭根酮内酯環糊精包合物及其制備方法,以及一種藥物組合物;發明人:胡立宏劉軍華趙韶華吳相君王宏濤田書彥李向軍安軍永申請時間:2015.11.03,授權時間:2018.05.29授權号:ZL201510736546.8;範圍:國内;WO2017076307A12017.5.11);範圍:國際。

3專利名稱:2α-羟基原人參二醇在制備腫瘤多藥耐藥逆轉劑中的用途發明人:餘龍朱恒銳胡立宏劉軍華;申請時間:2013.06.01,授權時間:2017.10.10授權号:ZL201310212785.4;範圍:國内。

4專利名稱:一類二芳酰胺類衍生物及其制備方法、藥物組合物及用途;發明人:胡立宏、沈旭、劉鵬、陳莉莉、雷敏、陳靜;申請時間:2013.07.31,授權時間:2017.05.04授權号:ZL201310330570.2;範圍:國内。

5專利名稱:一類反式-1-(吲哚-3-)-2-(喹啉-4-)-乙烯衍生物的用途及組合物;發明人:胡立宏、沈旭、雷敏、陳靜、陳虎、虞靓;申請時間:2015.04.21,授權時間:2017.03.30;專利号:ZL201510198747.7;範圍:國内。

6專利名稱:吡咯取代吲哚酮類衍生物、其制備方法、包含該衍生物的組合物、及其用途;發明人: 胡立宏、趙韶華、劉鵬、李向軍、安軍永、周夢夏、張麗麗、姚子儉;申請時間:2014.02.10,授權時間:2017.02.01;授權号:ZL201410046278.2。【已授權國際專利:JP2016552314US201515117400AU2015215335CA2939012EP15746066.8KR20167024807RU2016136351SG11201606545SIN201627028217ZA201605753

7專利名稱:蟾毒靈衍生物及其制備方法、包含該衍生物的組合物、及其途發明人:胡立宏、果德安、雷敏、劉璇、馬彪;申請時間:2012.01.19,授權時間:2016.09.14專利号:ZL201210285301.4;範圍:國内

8專利名稱:對苯醌衍生物及其用途發明人:黃明東胡立宏林忠輝張貴平洪澤彬陳方磊;申請時間:2011.09.30,授權時間:2016.09.14專利号:ZL 201110304439.X;範圍:國内

9專利名稱:原人參二醇衍生物及其制備方法、包含該衍生物的組合物及其用途發明人:胡立宏、陳萬濤、劉軍華、王旭、雷敏申請時間:2012.08.07,授權時間:2016.06.01專利号:ZL201210279574.8;範圍:國内。

10專利名稱:長春瑞濱衍生物、其藥物組合物及其制備方法和用途;發明人; 胡立宏、趙韶華、王宏濤、李向軍、安軍永、王超、王永、李雲鵬、秦攏、王猛;申請時間:2013.05.08,授權時間:2016.03.02;授權号:ZL201310167103.2;範圍:國内。

11專利名稱:文朵靈衍生物的醫藥用途發明人:胡立宏、沈旭、蔣華良、雷敏、陳靜、陳方磊、虞靓、黎陳靜申請時間:2012.03.15,授權時間:2016.02.04專利号:ZL201210069056.3;範圍:中國

12專利名稱:3β,20(S),21-三羟基達瑪烷-24-烯在制備腫瘤多藥耐藥逆轉劑中的用途;發明人:餘龍朱恒銳劉祖龍胡立宏劉軍華;申請時間:2012.05.29,授權時間:2015.10.28專利号:ZL201210172318.9;範圍:中國

13專利名稱:哈爾醇在制備抗腫瘤藥物中的應用;發明人:餘龍胡立宏唐麗莎劉軍華劉祖龍;申請時間:2012.03.15,授權時間:2015.08.26專利号:ZL201210161048.1;範圍:中國

14專利名稱:苦玄參苷元1在制備抗腫瘤藥物中的應用;發明人:餘龍唐麗莎劉祖龍胡立宏;申請時間:2011.10.30,授權時間:2015.04.22專利号:ZL201110335436.2;範圍:中國

15專利名稱:澳洲茄胺在制備抗腫瘤藥物中的應用;發明人:餘龍唐麗莎劉祖龍胡立宏;申請時間:2011.11.01,授權時間:2015.04.22專利号:ZL201110340460.5;範圍:中國

16專利名稱:澳洲茄烯酮在制備抗腫瘤藥物中的應用;發明人:餘龍唐麗莎劉祖龍胡立宏;申請時間:2011.11.01,授權時間:2015.04.22專利号:ZL201110340486.X;範圍:中國

18專利名稱:牛蒡子苷元碳酰胺衍生物及其制備方法、包含該衍生物的組合物、及其用途;發明人:胡立宏、沈旭、朱志遠、雷敏、陳靜、顔建明申請時間:2012.06.07,授權時間:2015.05.20專利号:ZL201210186849.3;範圍:中國

19專利名稱:蟾毒配基衍生物其制備方法包含該衍生物的組合物及其用途;發明人:胡立宏、果德安、肖志勇、劉璇、馬彪、雷敏申請時間:2012.01.19,授權時間:2014.06.04;申請号:ZL201210017717.8; 範圍:中國

20專利名稱:8,8-二取代-13, 13a-二氫小檗堿衍生物及其藥物組合物醫藥用途;發明人:胡立宏、李佳、章涵堃, 李靜雅、陳安豐、程哲、吳芳;申請時間:2009.04.21,授權時間:2012.08.22;申  号:ZL200910049688.1;範圍:中國。

21專利名稱:新長春堿衍生物、其制備方法和用途、以及包含該衍生物的藥物組合物;發明人:胡立宏、沈旭、蔣華良、樓麗廣、丁宏、邵勇、章涵堃;申請時間:2007.01.29,授權時間:2012.05;專利号: US8138647B2;範圍:美國。

22專利名稱:13,13a-二氫小檗堿衍生物及其藥物組合物和用途;發明人:胡立宏、李佳、戴維·E·詹姆斯、愛得華·W·克如艾根、李靜雅、章涵堃、程哲、葉冀明;授權時間:2011.08.11;專利号:EP2070926;範圍:歐盟。(US2010113494A1, JP2010504919-W)

23專利名稱:線型呋喃香豆素衍生物、其制備方法和用途以及包含該衍生物的藥物組合物;發明人:胡立宏、沈旭、蔣華良、張餘、馬磊;申請時間:2007.05.16,授權時間:2011.04.27;專利号:ZL200710040733.8;範圍:中國。

24專利名稱:達瑪烷三萜類衍生物的用途及包含該衍生物的藥物組合物;發明人:胡立宏、沈旭、蔣華良、楊正毅、陳靜、徐吉慶、王旭、陳琦岡、虞靓申請時間:2008.03.14,授權時間:2011.02.16;專利号:ZL20081003466823;範圍:中國。

25專利名稱:13,13a-二氫小檗堿衍生物及其藥物組合物和用途;發明人:胡立宏、李佳、戴維·E·詹姆斯、愛得華·W·克如艾根、李靜雅、章涵堃、程哲、葉冀明;申請時間:2006.09.30,授權時間:2010.12.01;專利号:ZL200610140429.6;範圍:中國。

26專利名稱:長春堿衍生物、其制備方法和用途、以及包含該衍生物的藥物組合物;發明人:胡立宏、沈旭、蔣華良、樓麗廣、丁宏、邵勇、章涵堃;申請時間:2007.01.29,授權時間:2010.09.08;專利号: ZL200710036923.2;範圍:中國。

27專利名稱:一種文朵靈和長春質堿的制備方法;發明人:倪新忠、胡立宏;申請時間:2004.02.24,授權時間:2008.03.26;專利号:ZL200410016509.1;範 圍:中國。

28專利名稱:一種枇杷葉總三萜酸及其制備方法和用途;發明人:胡立宏、李佳、王作鵬;申請時間:2004.01.08 授權時間:2007.05.16  ;專利号:ZL200410016509.1;範 圍:中國。


2、教材與專著

(1)胡立宏(主編)。《中藥化學》第三版,北京,人民衛生出版社,2021.09

(2)胡立宏(副主編)。《中藥化學》第二版,上海,上海科學技術出版社,2018.08。

(3)胡立宏(副主編)。《藥學專業實驗教程》,華東理工大學出版社,上海,2010,PP.95-112。(4)胡立宏,楊勁松。第11章 苄基四氫異喹啉類生物堿,《生物堿化學》,化學工業出版社,北京,2008,pp.164-215。

(5)Tianying An, Di Hong, Jia Li, Lihong Hu*. Protein Tyrosine Phosphatases 1B Inhibitors from Traditional Chinese Medicine. In Herbs: Challenges in Chemistry and Biology, Edited by Mingfu Wang, Chi-Tang Ho, Lucy Sun Hwang and Shengmin Sang, ACS Symposium Series, American Chemical Society: Washington, DC, 2006, pp. 143-156.

(6)Feng Yin and Lihong Hu*. Studies on Chemical Constituents of Jiaogulan (Gynostemma pentaphyllum). In Herbs: Challenges in Chemistry and Biology, Edited by Mingfu Wang, Chi-Tang Ho, Lucy Sun Hwang and Shengmin Sang, ACS Symposium Series, American Chemical Society: Washington, DC, 2006, pp. 170-184.

(7)Catharina Y. W. Ang, Jin-Woo Jhoo, Yanyan Cui, Lihong Hu, Thomas M. Heinze, Qingyong Lang, Chien M. Wai, Jeremy J. Mihalov, Michael DiNovi, and Antonia Mattia. Challenges in Assessing Bioactive Botanical Ingredients in Functional Beverages: An Update of Recent Development. In Herbs: Challenges in Chemistry and Biology, Edited by Mingfu Wang, Chi-Tang Ho, Lucy Sun Hwang and Shengmin Sang o, ACS Symposium Series, American Chemical Society: Washington, DC, 2006, pp. 55-72.

(8)胡立宏,陳仲良. 第九章 銀杏萜内酯,《天然産物化學》,第二版,科學出版社,北京,2004, pp. 378-408




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