Green Chemistry︱譚仁祥、柳忠全團隊報道綠色藥物合成及改性新策略

發布者:紀美琳發布時間:2018-10-11浏覽次數:2784

       20186月,期刊GreenChemistry(影響因子8.586)在線發表了bevictor伟德官网譚仁祥、柳忠全團隊的最新研究成果“Free-Radical Anti-Markovnikov Hydroalkylation of Unactivated Alkenes with Simple Alkanes”。柳忠全教授為文章通訊作者,bevictor伟德官网中藥品質與效能國家重點實驗室(培育)為第一單位。烷基鍊大量存在于藥物分子以及生物活性分子之中,傳統的在母體分子上引入烷基鍊的合成方法大多采用有機金屬試劑,通過過渡金屬催化偶聯。這些方法多緻污染,難于操作和後處理。該課題組通過大量的嘗試,發展了一種全新的、綠色的引入烷基的策略。該方法運用廉價易得的飽和烷烴作為烷基源,通過調控自由基引發體系,高度選擇性地切斷(sp3)C-H鍵,進而與無需預活化的烯烴發生原子轉移自由基反馬氏加成反應,高效地實現C-C鍵構築(Figure

Fig.自由基促進的飽和烷烴與未活化烯烴的反馬氏加成

       該工作的創新點為:(1)首次實現了飽和烷烴與未活化烯烴的可實用化高效偶聯;(2)高度的區域選擇性;(3)反馬氏加成。該方法為綠色藥物合成,尤其是飽和烷烴的高效利用開辟了一條新途徑。該工作獲得國家自然科學基金、江蘇省高等學校自然科學研究重大項目以及中藥品質與效能國家重點實驗室(培育)建設等經費的支持。




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