2020年3月18日，我院李偉教授、劉健講師于化學1區雜志Organic Letters在線發表了題為“Rhodium(III)-Catalyzed Oxidative Annulation of 4-Aminoquinolines and Acrylate through Two Consecutive C(sp2)–H Activations”的研究論文，李偉教授和劉健講師分别為論文的通訊作者和第一作者，課題組成員碩士生高燚、朱葉華為論文的共同第一作者。
Scheme 1. Plausible Mechanism
該研究首次報道了铑催化4-氨基喹啉底物與烯烴在C-5位成環的反應，這個過程進行兩步連續的C-H鍵活化反應，具有較高的原子經濟性和良好的底物适用性，利用該方法共合成了22個喹啉衍生物并且産率良好。另外，作者還利用一系列控制實驗，對該化學反應的機理進行了研究，基于機理實驗結果提出了該反應的潛在機制，對于喹啉C-5位的官能團化研究具有重要意義。基于本研究建立的方法有望快速構建喹啉骨架衍生的類藥化合物庫，在先導化合物的篩選和藥物發現方面具有較好的應用前景。
該研究得到了國家自然科學基金、江蘇省自然科學基金及江蘇省研究生科研與實踐創新計劃等項目資助。
原文鍊接：http://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.0c00630
